Butorfanol

Article on other languages:

del.icio.us del.icio.us
Digg Digg
Furl Furl
Reddit Reddit
Rojo Rojo
Add to OnlyWire
Butorfanol
Ogólne informacje
Nomenklatura systematyczna (IUPAC):
17-cyklobutylometylomorfinian-3,14-diol
Wzór sumaryczny C21H29NO2
Masa molowa 327,473 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 42408-82-2
PubChem 5361092
DrugBank APRD00835
Podobne związki
Podobne związki nalbufina, buprenorfina, tramadol
Klasyfikacja
ATC N 02 AX 02
Farmakokinetyka
Biodostępność 60-70%
Okres półtrwania 4-7 h
Metabolizm wątroba (hydroksylacja, glukuronidacja)
Wydalanie w 75% z moczem, w 11-14% z żółcią, w 15% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania dożylnie, domięśniowo, donosowo

Butorfanol - syntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy z grupy morfinanów. Używany w postaci soli kwas winowego.

Spis treści

Farmakologia

Butorfanol jest agonistą receptorów opioidowych kappa, receptorów sigma oraz częściowym agonistą i antagonistą receptorów opioidowych mi. Działanie analgetyczne butorfanolu jest około 5 razy silniejsze od morfiny z podobnym czasem działania. Butorfanol wykazuje [efekt pułapowy] w depresji oddechowej. Ze względu na agonizm kappa i sigma może powodować efekty dysforyczne, zwiększa pracę serca oraz powoduje wzrost ciśnienia płucnego. Ze względu na tzw. efekt pierwszego przejścia stosowany jest pozajelitowo.

Zastosowanie

Stosowany w bólach migrenowych, w bólach nowotworowych o średnim do dużego natężenia, bólach przy porodzie, a także przy znieczuleniu w skojarzeniu z innymi lekami. W weterynarii używany jako lek uspokajający i przeciwbólowy u koni w skojarzeniu z ksylazyną lub detomidyną, a także psów i kotów w skojarzeniu z medetomidyną, pochodnymi benzodiazepiny i fenotiazyny.

Skutki uboczne

Najczęstszymi efektami niepożądanymi przy leczeniu butorfanolem u ludzi są nudności i wymioty. Lek powoduje także uczucie dysforii, może powodować nadmierne uspokojenie, zawroty głowy oraz dezorientację. W przeciwieństwie do czystych agonistów receptorów mi powoduje znacznie lższejsze i rzadsze zaparcia.

U koni stosowanie butorfanolu może wywołać nadmierne uspokojenie lub pobudzenie. Zbyt duża dawka może powodować drgawki mięśni, przewracanie się, nadmierne ślinienie się i zaparcia. Jako antidotum podawany jest czysty antagonista receptorów opioidowych - nalokson

Bibliografia

  • Katzung, Bertam G. (Ed.) (2001) Basic & Clinical Pharmacology (8th ed.). New York: McGraw-Hill
  • DiPiro, Joseph T. et al. (2005) Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach (6th ed.). New York: McGraw-Hill.
  • The Merck Manual of Vetrinary Medicine, 2004 edition
  • W. Kostowski, Z. S. Herman Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL 2003 ISBN 83-2003350-0


This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.