Tiopental

Article on other languages:

del.icio.us del.icio.us
Digg Digg
Furl Furl
Reddit Reddit
Rojo Rojo
Add to OnlyWire
Tiopental
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny C11H17N2NaO2S
SMILES CCCC(C)C1(C(=O)NC(=S)NC1=O)CC
Masa molowa 264,31965 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS 76-75-5
PubChem 3000714
DrugBank APRD00660
Klasyfikacja
ATC N 01 AF 03
N 05 CA 19
Farmakokinetyka
Okres półtrwania 5,89[1] - 26 godzin[2]
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
~80%
Metabolizm głównie wątrobowy
Wydalanie w większości w moczu
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania doustnie, dożylnie

Tiopental - organiczny związek chemiczny, siarkowa pochodna kwasu barbiturowego, stosowana w formie soli sodowej jako lek usypiający.

Działa szybko i względnie krótko, wywołuje sen narkotyczny. Nie działa analgetycznie ani nie zmniejsza napięcia mięśni prążkowanych.

Spis treści

Właściwości

Jak u innych barbituranów działanie polega na tłumieniu neuronów tworu siatkowatego, i skróceniu fazy snu REM. Lek wykazuje działanie przeciwdrgawkowe. Wpływa depresyjnie na ośrodek oddechowy i naczynioruchowy. Łatwo rozpuszcza się w tłuszczach i dzięki temu bardzo szybko działa na ośrodkowy układ nerwowy, choć rozkładany jest w wątrobie dość wolno (15%/h). Redystrybucja leku do tkanki tłuszczowej i mięśniowej powoduje jego krótkotrwałe działanie. Klinicznie objawia się to uśpieniem po 1-2 minutach od wstrzyknięcia środka, trwającym od 5 do 10 minut, przechodzącym w sen ponarkotyczny.

Wskazania i przeciwwskazania

Stosuje się go do indukcji znieczulenia ogólnego po wcześniejszym podaniu atropiny i silnego leku przeciwbólowego. Jest szczególnie wskazany do indukcji znieczulenia u osób z padaczką.

Stosuje się go również do leczenia stanów chorobowych przebiegających z drgawkami. Może być stosowany do zwalczania obrzęku mózgu, ponieważ zmniejsza przepływ mózgowy i zużycie tlenu przez ośrodkowy układ nerwowy o 35%. Jest stosowany do leczenia zatruć środkami znieczulającymi miejscowo.

Nie wolno stosować leku w porfirii, dychawicy oskrzelowej, u osób w podeszłym wieku z miażdżycą, u osób ze zmniejszoną objętością wyrzutową serca, np tamponada, wstrząs.

Dawkowanie

Wstrzyknięcie zaczyna się od podania dawki próbnej 100 mg. Podaje się około 5 mg/kg masy ciała. stosując roztwór 2,5-5%. Czeka się na zniknięcie odruchu rzęskowego, które świadczy o wprowadzeniu w znieczulenie. Jednorazowa i dobowa dawka nie powinna przekraczać 1 g u dorosłych.

Działania niepożądane

Może wywoływać depresję oddechową z okresami bezdechu, kurcz głośni lub oskrzelików. Przez uwalnianie histaminy może powodować skurcz oskrzeli lub reakcje alergiczne w postaci rumienia na skórze czy zapaści sercowo-naczyniowej. Może pobudzać nerw błędny i wywoływać bradykardię, dodatkowo może wystąpić obniżenie oporu naczyń obwodowych co w połączeniu daje znacznego stopnia obniżenie ciśnienia tętniczego i wzmożenie wrażliwości zatoki szyjnej. Powodować może hiperalgezję. Następuje zmniejszenie przemiany materii, zmniejsza się przepływ mózgowy, obniża się napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego. Tiopental wynaczyniony może wywołać zmiany zapalno-zakrzepowe w okolicy wstrzyknięcia.

Interakcje

Tiopental nasila działanie alkoholu, innych leków nasennych, uspokajających, neuroleptyków i innych anestetyków.

Tiopental nie może być podawany w jednym roztworze z suksametonium, ponieważ jego wysokie pH spowoduje jego szybką hydrolizę.

Dostępne preparaty

  • Tiopental
  • Intraval
  • Nesdonal
  • Pentothal
  • Trapanal

Zastosowanie w wykonywaniu kary śmierci

Tiopental w połączeniu z bromkiem pankuronium i chlorkiem potasu jest najczęściej stosowaną mieszaniną używaną w metodzie wykonywania kary śmierci (lethal injection) w Stanach Zjednoczonych.

Przypisy

  1. Russo H, Bres J, Duboin MP, Roquefeuil B. "Pharmacokinetics of thiopental after single and multiple intravenous doses in critical care patients". Eur J Clin Pharmacol 1995; 49(1–2):127–37. PMID: 8751034
  2. Morgan DJ, Blackman GL, Paull JD, Wolf LJ. "Pharmacokinetics and plasma binding of thiopental. II: Studies at cesarean section". Anesthesiology 1981 Jun;54(6):474–80. PMID 7235275

Bibliografia


This article is from Wikipedia. All text is available under the terms of the GNU Free Documentation License.